题目内容（请给出正确答案）

[多选题]

先导化合物的优化方向主要包括哪几个方面（)？

A.改变代谢途径提高代谢稳定性

B.结构修饰降低潜在毒性

C.通过化学修饰改善水溶性

D.改善化合物的血脑屏障通透性

E.降低药物hERG心脏毒性

提问人：网友曾深鑫 发布时间：2022-04-07

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第1题

通过改变代谢途径提高代谢稳定性的先导化合物结构优化策略，包括封闭代谢位点、降低脂溶性、骨架修饰、生物电子等排以及前药等。（)

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第2题

从药物化学角度，新药设计主要包括

A.先导化合物的发现和设计

B.先导化合物的结构优化

C.先导化合物的结构修饰

D.计算机辅助分子设计

E.剂型与剂量的设计

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第3题

从药物化学的角度，新药设计包括

A.药物剂型的设计

B.剂量范围的确定

C.先导化合物的设计和发现

D.先导化合物的结构修饰

E.先导化合物的结构优化

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第4题

降低药物毒性风险的结构改造策略包括哪些（)？

A.封闭代谢位点

B.改变代谢途径

C.降低警惕结构反应性

D.生物电子等排

E.前药

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第5题

从药物化学角度，新药设计主要包括（）。

A.药物剂型的设计

B.剂量范围的确定

C.先导化合物的发掘和设计

D.先导化合物的结构修饰

E.先导化合物的结构改造

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第6题

我国发现的抗疟疾新药青蒿素，作为开发抗疟药的先导化合物发现的途径是（）

A.通过随机机遇发现的先导化合物

B.从代谢产物中发现的先导化合物

C.从天然产物活性成分中发现的先导化合物

D.经组合化学方法发现的先导化合物

E.通过计算机辅助药物筛选发现的先导化合物

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第7题

先导化合物的发现途径有（）。

A.药物体内代谢研究

B.药物毒副作用研究

C.多种药物临床组合使用

D.现有药物的结构优化改造

E.人体内源性物质研究

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第8题

先导化合物是通过各种途径、方法、手段获得的具有某种药理学或生物学活性的化合物。其不一定为实用的优良药物,可能因其药效不强、特异性不高、毒性较大等而不能直接药用,需要进行结构修饰和改造,使之成为实用的高效、低毒、可控的优良药物,这一过程称为先导化合物的优化。（)

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第9题

有氧代谢能力训练与糖代谢的适应性变化，主要体现在( )。

A.改善糖有氧代谢能力方面

B.提高糖无氧酵解能力方面

C.提高戊糖磷酸代谢途径方面

D.提高磷酸原系统供能能力方面

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第10题

可通过以下哪几方面研究将先导化合物开发为创新药物

A.结构改造

B.生物转化

C.体内代谢

D.构效关系研究

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第11题

先导化合物的发现有（）、改进现有药物发现新活性、微生物次级代谢产物、广泛药物筛选发现活性结构、计算机模拟筛选发现活性结构、机体内源性活性调节物质等主要途径。

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