以下关于药物引入羟基或巯基对生物活性的的影响不正确的是()。
A.引入羟基水溶性增加
B.羟基取代在脂肪链上活性下降
C.羟基取代在芳环上活性下降
D.羟基酰化成酯活性多降低
E.引入巯基后可作为解毒药
A.引入羟基水溶性增加
B.羟基取代在脂肪链上活性下降
C.羟基取代在芳环上活性下降
D.羟基酰化成酯活性多降低
E.引入巯基后可作为解毒药
以下对糖皮质激素的结构修饰和构效关系的描述不正确的为
A.C-21位的羟基经酯化可改变其生物活性,但不改善其生物利用度
B.氢化可的松C-1、2位脱氢,可使药物与受体亲和力增加
C.9α位引入氟原子,其抗炎作用明显增加
D.C-6位引入氟原子可阻滞C-6氧化失活
E.C-9引入氟的同时,再在C-16上引入羟基或甲基,可消除引入氟的钠潴留作用
A.甲基化反应是药物代谢中较为少见的代谢途径
B.对分解某些生物活性胺起到非常重要的作用
C.去甲肾上腺素在儿茶酚氧甲基转移酶的作用下,在酚羟基上引入甲基,得到甲基化的代谢产物
D.对调节活化蛋白质、核酸等生物大分子的活性没有太大作用
药物分子中引入羟基()。
A、易与受体蛋白质的羧基结合,又可形成氢键,表现出多种生物活性
B、能与生物大分子形成氢键,增强与受体间的结合力
C、增加分配系数,降低解离度
D、影响电荷分布和脂溶性
E、增加水溶性,增加与受体结合力
下列叙述中有哪些是不正确的
A.磺酸基的引入使药物的水溶性增加,导致生物活性减弱
B.在苯环上引入羟基有利于与受体的结合,使药物的活性和毒性均增强
C.在脂肪链上引入羟基常使药物的活性和毒性均下降
D.季铵类药物不易通过血-脑脊液屏障,没有中枢作用
E.酰胺类药物和受体的结合能力下降,活性降低
A.减少药物的水溶性,并增加解离度
B.可与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合力
C.明显增加药物的亲脂性,降低解离度
D.增强药物的亲水性,连接在芳环上使活性增加
E.影响药物电荷分布及作用时间
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