题目内容
（请给出正确答案）
A.N-1位为脂肪烃基取代时、以乙基或与其体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好
B.2位上引入取代基后活性增加
C.3位羧基和4位酮基是此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可少的部分
D.5位取代基中，以氨基取代最佳，其他基团取代活性均减小
E.在7位上引入各种取代基均使活性增加，特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大
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下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的哪些描述与事实不符
A．N-1位若为脂肪烃基取代时，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好
B．2位上引入取代基后活性增加
C．3位羧基和4位酮基时此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分
D．在5位取代基中，以氨基取代最佳。其他基团活性均减少
E．在7位上引入各种取代基均使活性增加，特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大
A.N-1位若为脂肪烃基取代时，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好
B.2位上引入取代基后活性增加
C.3位羧基和4位酮基是此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分
D.在5位取代基中，以氨基取代最佳，其他基团活性均减少
E.在7位上引入各种取代基均使活性增加，特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大
A.8位取代，可以是H，Cl，N02等，以氟最佳
B.1位和8位成环状化合物时，产生光学异构体，以(R)异构体作用最强
C.二氢吡啶环为基本母核，必须与芳环等骈合
D.N1位若为脂肪烃基取代，乙基等活性最好
E.N1位若为脂环烃取代，抗菌作用最好的是环丙基，且抗菌活性大于乙基衍生物
A.N-1以乙基或环丙基取代活性最好
B.2位上引入取代基后活性增加
C.3位羧基和4位酮基是活性必需基团
D.7位引入五元或六元杂环，可增加抗菌活性
A．N-1位若为脂肪烃基取代时，在甲基、乙基、乙烯基、氟乙基、正丙基、羟乙基中，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好
B．N-1位若为脂环烃取代时，在环丙基、环丁基、环戊基、环己基、1(或2)-甲基环丙基中，其抗菌作用最好的取代基为环丙基，而且其抗菌活性大于乙基衍生物
C．8位上的取代基可以为H、Cl、NO2、NH2、F，其中以氟为最佳，若为甲基、乙基、甲氧基和乙氧基时，其对活性贡献的顺序为甲基＞H＞甲氧基＞乙基＞乙氧基
D．在1位和8位间成环状化合物时，产生光学异构体，以(S)异构体作用最强
E．3位的羧基可以被酰胺、酯、磺酸等取代
在下列的叙述中哪项与喹诺酮类的构效关系不符
A．B环是基本结构，A环可以有较大的变化
B．3-COOH，4-酮基是必要的结构
C．1-位取代基可以是烃基或环烃基，以乙基或与乙基体积相近的基团为好
D．6，8-位同时或分别引入氟原子，抗菌活性增性
E．7-位引入五元或六元杂环，抗菌活性增加，以哌嗪环为最好
在下列叙述中哪项与喹诺酮类的构效关系不符
A．B环是基本结构，A环可以有较大的变化
B．3-COOH，4-酮基是必要的结构
C．1-位取代基可以是烃基或环烃基，以乙基或与乙基体积相近的基团为好
D．6，8一位同时或分别引入氟原子，抗菌活性增强
E．7-位引入五元或六元杂环，抗菌活性增加，以哌嗪环为最好
在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，哪个是必要基团（）。
A．1位有乙基取代，2位有羧基
B．2位有羰基，3位有羧基
C．5位有氟
D．3位有羧基，4位有羰基
E．8位有哌嗪
在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，必要的基团是
A．8位有哌嗪
B．1位有乙基取代，2位有羧基
C．2位有羰基，3位有羧基
D．5位有氟
E．3位有羧基，4位有羰基
在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，这类药物的必要基团是下列哪点
A．5位有氨基
B．1位氮原子无取代
C．3位上有羟基和4位是羰基
D．7位无取代基
E．8位氟原子取代
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