在芳环上引入有利于和受体碱性基团结合,而在脂肪链上引入则活性和毒性下降()。 A.氨
在芳环上引入有利于和受体碱性基团结合,而在脂肪链上引入则活性和毒性下降()。
A.氨基
B.羧基
C.卤素
D.氟原子
E.氯原子
在芳环上引入有利于和受体碱性基团结合,而在脂肪链上引入则活性和毒性下降()。
A.氨基
B.羧基
C.卤素
D.氟原子
E.氯原子
A.平面极性基团和碱性芳杂环连接柔性链的长度以4个原子较好
B.呋喃环上的取代基和侧链在任意位置都会有活性
C.位于桥链另一端的平面极性基团的亲水性和活性有相关性
D.将侧链末端基团换成碱性较弱的甲基硫脲可口服
在芳环上引入可略增加药物的亲脂性,而在脂肪链上引入则增加药物的亲水性的基团是
A.烷基
B.卤素
C.氟原子
D.氯原子
E.巯基
A.一个平坦的芳环结构,与受体的平坦区通过范德华力相互作用
B.一个与芳环共平面的碱性中心,在生理PH下部分解离为阳离子,与受体表面负离子部分结合
C.一个包含在哌啶环或类似哌啶环结构中的烃基链部分,该烃基链凸出于芳环和碱性中心所在平面的前方,正好与受体的凹槽相适应。
D.以上说法均正确
A.引入该基团,使化合物解离度增加
B.成酯后,生物活性与羧基有很大的区别
C.引入该基团,使化合物易与受体碱性基团结合,有利增加生物活性
D.引入该基团,使化合物水溶性增加
E.引入该基团,使化合物脂溶性增加
A.对氨基苯磺酰胺结构不是必要的结构
B.芳氨基的氮原子上一般没有取代基
C.磺酰胺基的氮原子上为单取代
D.苯环若被其他芳环或芳杂环取代,或在苯环上引入其他基团,抑菌活性降低或丧失
画出以上转换分步的、合理的反应机理。
下列关于抗溃疡药的叙述中错误的是
A、目前临床上使用的抗溃疡药主要有H2受体拮抗剂和质子泵拮抗剂
B、H2受体拮抗剂都具有两个药效团:具碱性的芳环结构和平面的极性基团
C、西咪替丁饱和水溶液呈酸性
D、西咪替丁分子具有较大的极性,脂水分配系数小
E、口服吸收好,药物口服吸收后,在肝经过首过效应,生物利用度为静脉注射的50%
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