题目内容
（请给出正确答案）
以下B－内酰胺类构效关系描述不正确的是
A．杂环上S被O取代，活性降低
B．与β－内酰胺环并合的杂环，可为噻唑、噻嗪、
唑、吡咯环，均有活性
C．青霉素的6位和头孢菌素的7位上引入甲氧基，增加空间位阻，对β－内酰胺酶的稳定性增强
D．头孢菌素的双键移位则失去活性
E．青霉素类活性大于青霉烷类活性
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以下β-内酰胺类构效关系描述不正确的是
A、杂环上S被0取代，活性降低
B、与β-内酰胺环并合的杂环，可为噻唑、噻嗪、噁唑、吡咯环，均有活性
C、青霉素的6位和头孢菌素的7位上引入甲氧基，增加空间位阻，对β-内酰胺酶的稳定性增强
D、头孢菌素的双键移位则失去活性
E、青霉素类活性大于青霉烷类活性
A.多数品种半衰期1h左右，需每日多次给药
B.临床应用指证广，可用于各类细菌性感染
C.多数品种不良反应少，必要时可大剂量给药
D.相同特性品种间无交叉耐药现象
A.环外的磺酰氨基是利尿必要基团
B.磺酰氨基处于7位活性最好
C.3，4位饱和比双键活性强
D.6位引入-NH利尿作用增强
E.6位引入Cl、F等吸电子基团疗效增强
A.环外的磺酰氨基是利尿必要基团
B. 磺酰氨基处于7位活性最好
C. 3，4位饱和比双键活性强
D. 6位引入-NH利尿作用增强
E. 6位引入Cl、F等吸电子基团疗效增强
A.7-酰胺基部分是抗菌谱的决定性基团，对扩大抗菌谱和提高抗菌活性至关重要
B.7α-氢原子被甲氧基取代，增强了对β-内酰胺酶的稳定性
C.环中的硫原子对抗菌活性有较大的影响
D.3位取代基对抗菌活性和药物动力学性质影响较大，为氯原子、甲基、乙烯基等惰性基团时，稳定性提高
E.β-内酰胺环并氢化噻嗪环是药物保持抗菌活性的基本药效基团
以下对糖皮质激素的结构修饰和构效关系的描述不正确的为
A．C-21位的羟基经酯化可改变其生物活性，但不改善其生物利用度
B．氢化可的松C－1、2位脱氢，可使药物与受体亲和力增加
C．9α位引入氟原子，其抗炎作用明显增加
D．C－6位引入氟原子可阻滞C－6氧化失活
E．C－9引入氟的同时，再在C－16上引入羟基或甲基，可消除引入氟的钠潴留作用
下列非特异性抗心律失常药的构效关系描述哪项不正确
A、脂溶性越大活性越强
B、结构中有芳香环
C、结构中有氨基
D、具有可形成氢键的极性基团
E、生物活性与立体化学密切相关
A.3 个手性碳的构型对其活性至关重要。只有绝对构型为 2S ， 5R ， 6R 具有活性。
B.6 位的侧链酰胺基团决定其抗菌谱 ， 可用不同的杂环取代或引入吸电子基团、亲水性基团等，可增强药物对酸的稳定性，扩大抗菌谱，增加抗菌活性。
C.在 6 位酰胺侧链引入立体位阻较大基团或在 6α 位引入甲氧基等可保护 β- 内酰胺环不被 β- 内酰胺酶进攻，而得到耐酶抗生素。
D.噻唑环上的两个甲基不是保持活性的必要基团。
E.羧基是基本活性基团，将其制成酯，可增加口服吸收和改善药物代谢动力学性质。
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