题目内容
（请给出正确答案）
A.7-酰胺基部分是抗菌谱的决定性基团，对扩大抗菌谱和提高抗菌活性至关重要
B.7α-氢原子被甲氧基取代，增强了对β-内酰胺酶的稳定性
C.环中的硫原子对抗菌活性有较大的影响
D.3位取代基对抗菌活性和药物动力学性质影响较大，为氯原子、甲基、乙烯基等惰性基团时，稳定性提高
E.β-内酰胺环并氢化噻嗪环是药物保持抗菌活性的基本药效基团
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以下B－内酰胺类构效关系描述不正确的是
A．杂环上S被O取代，活性降低
B．与β－内酰胺环并合的杂环，可为噻唑、噻嗪、
唑、吡咯环，均有活性
C．青霉素的6位和头孢菌素的7位上引入甲氧基，增加空间位阻，对β－内酰胺酶的稳定性增强
D．头孢菌素的双键移位则失去活性
E．青霉素类活性大于青霉烷类活性
以下β-内酰胺类构效关系描述不正确的是
A、杂环上S被0取代，活性降低
B、与β-内酰胺环并合的杂环，可为噻唑、噻嗪、噁唑、吡咯环，均有活性
C、青霉素的6位和头孢菌素的7位上引入甲氧基，增加空间位阻，对β-内酰胺酶的稳定性增强
D、头孢菌素的双键移位则失去活性
E、青霉素类活性大于青霉烷类活性
β-内酰胺类抗生素的构效关系与下列哪项不符
A．β-内酰胺环是抗菌作用的必要结构，β-内酰胺环并合六元的氢化噻嗪环可显著提高抗菌活性
B．6-氨基或7-氨基的酰化侧链影响抗菌强度，抗菌谱，耐青霉素酶及耐酸性
C．侧链中引入吸电子基团将增强对酸的稳定性
D．侧链中引入体积较大的基团可增强对青霉素酶的稳定性
E．头孢菌素类的3-位取代基的改变，主要影响化合物的药物动力学特性
A.哪一些官能团对药物的化学反应最重要的研究
B.对药物吸收到血液中有重要影响的物理化学性质的研究
C.对生物活性有重要影响的药物的结构特征的研究。
D.对药物化学稳定性有重要影响的结构特征的研究
以下关于定量构效关系的描述正确的是
A．是新药设计的研究方法
B．是用一定的数学模型对分子的化学结构与其生物效应的关系进行定量解析，从而寻找出结构与活性间的量变规律
C．可对研究的药物的化学结构、生物活性及药理活性进行评价
D．可预测将要合成化合物的活性
E．以上都正确
头孢菌素类抗生素属于
A．繁殖期杀菌药
B．静止期杀菌药
C．繁殖期和静止期杀菌药
D．速效抑菌药
E．慢效抑菌药
对糖皮质激素类的药物构效关系描述错误的是
A 21位羟基酯化可延长作用时间并增加稳定性
B．1，2位脱氢，抗炎活性增大，钠潴留作用不变
C．9α位引入氟原子，抗炎作用增大，盐代谢作用不变
D．6α位引入氟原子，抗炎作用增大，钠潴留作用也增大
E 16位与17位α羟基缩酮化可明显增加疗效
对糖皮质激素类的药物构效关系描述错误的是（）
A．21位羟基酯化可延长作用时间并增加稳定性
B．1，2位脱氢，抗炎活性增大，钠潴留作用不变
C．90α位引入氟原子，抗炎作用增大，盐代谢作用不变
D．6α位引人氟原子，抗炎作用增大，钠潴留作用也增大
E．16位与17位α羟基缩酮化可明显增加疗效
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